Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович (читать книги бесплатно полностью без регистрации .TXT) 📗

в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную прово-

димость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяри-

зующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризую-

щих веществ (дитилина) усиливается. Галантамин проникает через

гемато-энцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает прове-

дение импульсов в синапсах центральной нервной системы и усиливает

процессы возбуждения. Введение галантамина вызывает повышение тонуса

гладкой мускулатуры и усиление секреции пищеварительных и потовых

желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка; однако при

введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблю-

даться временный отек конъюнктивы.

Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются

холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные-

курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно

с физостигмином галантамин менее токсичен.

Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной

мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях свя-

занных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами

при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, АНТИХОЛИНЭСТБРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА 177

при психогенной и спинальной импотенции и т. п. Весьма эффективно

применение галантамина в восстановительном резидуальном периода

острого полиомиелита и при детских церебральных параличах (M. Б. Эйди-

нова, Е. Н. Правдина-Винарская, Н. А. Шенк и др.). Применение галан-

тамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимна-

стика и др.), приводит к улучшению и восстановлению двигательных про-

цессов и общему улучшению состояния больных.

Галантамин может также применяться при атонии кишечника и моче-

вого пузыря. Имеются данные о назначении нивалина (галантамина) с целью функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка

(M. Лесев, Л. Дянков).

Применяют галантамин под кожу в виде водного раствора ‘.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от воз-

раста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости

препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г

(2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25-1 мл 1Ї/а раствора. Вводят препарат

1-2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.

Возраст Дозы

1-2 года 3-5 лет 6-8 > 9-11 > 12-14 > 15-16 > 0,00025-0,0005 г (0,1-0,2 мл 0,25% раствора) 0,0005 -0,001 > (0,2-0,4 > 0,25% > ) 0,00075-0,002 > (0,3-0,8 > 0,25% > ) 0,00125-0,003 > (0,5 мл 0,25%-0,6 мл 0,5% раствора) 0,00175-0,005 > (0,7 мл 0,25%-1 мл 0, Препарат вводят один, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают

с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают.

Курс лечения продолжается 10-20-30 дней. При необходимости проводят

повторные курсы.

Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процеду-

рами (лечебная гимнастика, массаж и др.) “.

Галантамин может применяться также как антагонист курареподоб-

ных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015-0,02-0,025 г (15-20-25 мг). Характерной особенностью галантамииа

является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и

большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин мо-

жет в связи с этим применяться в сочетании с прозерином (см. стр. 178), оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект ^

‘ В Народной Республике Болгарии нивалин выпускается также в виде табле-

ток для приема внутрь по 0,001 и 0.005 г (1 и 5 мг).

‘ Опыт болгарских клиницистов показывает, что дозы нивалина (галантамина) могут быть увеличены. В Болгарии при подкожном введении рекомендуются следую-

щие суточные дозы: для взрослых-от 0,0025 до 0,025 г; для детей 1-2 лот-0,00025-0.001 г (0,1-0,4 мл 0.25% раствора), 3-5 лет-0,0005-0,005 г (0,2-2 мл 0,25% раствора): 6-8 лет-0,0(Й75-0,0075 r (0,3-3 мл 0,25% раствора); 9-II лет-0,001-0,01 г (0,4-4 мл 0,25% раствора); 12-15 лет-0,00125-0,0125 г (0,5-5 мл 0,25% раствора). Лечение

начинают с меньшей дозы и постепенно ее повышают. Более высокие дозы вводят

в 2-3 приема. Курс лечения 50-60 дней.

‘ В. А. К о в а н е в, Ю. С, Ежов, С. С. Г а н и н а. Вестник Академии медицин-

ских наук СССР, 1971, т. 26, № 7, с. 59.

178 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

При правильной дозировке галантамнн хорошо переносится. При пере-

дозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны по-

бочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др.

В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют

атропин или другое холинолитическое средство.

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стено-

кардии, брадикардии.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5% я 1% раствора.

Хранение: список А. В запаянных ампулах.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл 1-2 раза в день взрослому

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл I-2 раза в день ребенку 8 лет

3. ПРОЗЕРИН (Proserinum).

N- (л^га-Диметилкарбамоилоксифенил) -триметаламмоний метилсульфат: ^/

О

J-

^сн,

СНз^Н^Нз

Синонимы: Eustigmin, Myastigmine, Neoeserin (Г), Neostigmini Methylsulfas, Prostigmin methylsulfate, Stigmosan, Syntostigmin, Vagosligmin.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроско-

пичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим

в воде (1:10), легко-в спирте (1:5). Водные растворы (рН5,9-7,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом.

По химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог

молекулы физостигмина, содержащий ее N-алкилзамещенную карбамоил-

оксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же

как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвер-

тичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физо-

стигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота.

Прозерин обладает сильной антихолинэстеразной активностью. По пе-

риферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно

другим четвертичным аммониевым соединениям, оказывает преимуще-

ственное влияние на периферические системы организма и плохо прони-

кает через гемато-энцефалический барьер.

Применяют прозерин при миастении, двигательных нарушениях после

травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного

менингита, полиомиелита, энцефалита и т. п” при атрофии зрительного

нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и моче-

вого пузыря, а также для стимулирования родовой деятельности. В глазной

практике прозерин назначают для сужения зрачка и понижения внутриглаз-

ного давления у больных глаукомой.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА IT)