Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович (читать книги бесплатно полностью без регистрации .TXT) 📗
Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический
порошок без запаха. Трудно растворим в воде, легко-в спирте. Темнеет
на свету.
По химическому строению близок к нейролептическим веществам фено-
тиазинового ряда и к хлорацизину, который наряду с сосудорасширяю-
щими свойствами обладает некоторой антидепоессивной активностью
(см. стр. 368).
Фторацизин оказывает антидепрессивное действие. Обладает сильной
центральной и периферической холинолитической активностью ‘.
Применяют в качестве антидепрессанта при тревожно-депрессивных
состояниях в рамках маниакально-депрессивного психоза; при шизофрении, если в клинической картине выражены аффективные нарушения (страх, тре-
вога, эмоциональное напряжение), при реактивных и невротических состоя-
ниях, сопровождающихся депрессией, а также при депрессии, обусловлен-
ной примеяением нейролептических препаратов. При депрессивных состоя-
ниях с заторможенностью, при атипичпых депрессиях у больных с диэн-
цефальнымп нарушениями и при инволюционной меланхолии препарат не-
достаточно эффективен.
Фторацизин не усиливает продуктивную cи^,lптoмaтику (бред, галлюци-
нации) у больных шизофренией.
При необходимости можно сочетать фторацизин с другими (трицик.чиче-
скими) антидепрессантами.
Назначают внутрь или внутримышечно. При приеме внутрь начинают
с 0,025-0,05 г в сутки (в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличи-
вают до 0,1—0,3 г в день. Средняя суточная терапевтическая доза 0,1-0,15 г. Внутримышечно вводят, начиная с 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 2 раза в день, затем по 0,075-0,1 г в день. При наступлении терапевтиче-
ского эффекта заменяют инъекции приемом препарата внутрь, В связи с центральным холиполитпческим эффектом фторацизин может
применяться как корректор при экстрапирамидных нарушениях (паркинсо-
низм, гиперкинезы и др.), возникающих при лечении нейролептиками.
Внутрь принимают по 0,01-0,06 г (10-60 мг) 1-2 раза в день или вводят
внутримышечно по 0,0!-0,04 г в сутки.
При применении фторацизина возможны понижение артериального дав-
ления, слабость, тошнота, боли в конечностях, сухость во рту, нарушение
аккомодации, затруднение мочеиспускания.
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и почек, при
язвенной болезни желудка, при глаукоме, гипертрофии предстательной
железы, атонии мочевого пузыря. Нельзя назначать фторацнзин одновре-
менно с ингибиторами мопоаминоксидазы.
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г и
ампулы по 1 мл 1,25% раствора.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Примечание. При работе с препаратом следует соблюдать такие
же меры предосторожности, как при работе с амииазином (см, стр. 45).
б) Антидепрессанты - ингибиторы моноаминохсидазы
По химическому строению ингибиторы МАО относятся к разным груп-
пам соединений. Некоторые из них (ипразид, ниаламид и др.) являются
производными гидразина, другие (трансамин, индопан) относятся к иным
химическим группам.
Различие между отдельными препаратами заключается также в харак-
тера их влияния на активность МАО. В то время как препараты группы
‘А.Н.Гриценко, З.И.Ермакова, С. В. Ж У рав л ев, Ю. И. Вих-
ляев, Т. А. Клыгуль, О. В. Ульянова. Химико-фармацевтический журнал.
1971, т. 5, Л> 6, с. 18.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ ltd
гидразина, особенно нпразид, оказывают медленное, постепенно усиливаю-
щееся, ио весьма длительное влияние, вызывая необратимое ингибирова-
пие фермента, другие препараты действуют менее продолжительно и их
эффект обратим. Так, максимальное действие ипразида развивается через
14-16 часов и эффект продолжается до 7 дней и более; максимальное дей-
ствие трансамипа наступает через 6 часов и продолжается около 12 часов, с ингибирующее действие индопана продолжается всего 2-4 часа.
Ингибиторы МАО являются весьма эффективными аптидепрессантами.
Они оказывают характерное психоэнергизирующее действие. В ряде слу-
чаев могут оказывать эффект при недостаточном действии других анти-
депрессантов.
Существенным недостатком ингибиторов МАО является относительная
частота вызываемых ими побочных эффектов.
1. ИПРАЗИД (lprazidum).
1-Изоникотииоил-2-изопропилгндразин:
/СНз
0=С- NH-NH- СН
J. ^СН.
Синонимы: lproniazidlim, lpronid, lpronin, Mai’salid, Marsilid, Rivivol.
Бельщ или слегка желтоватый кристаллический порошок. Легко раство-
рим в воде и спирте.
Ипразид является одним из наиболее активных ингибиторов МАО. Он
вызывает стойкое необратимое ингибирование МАО. Угнетает также актив-
ность других ферментов.
Под влиянием ипразида усиливается и увеличивается продолжитель-
ность действия ряда фармакологических веществ: снотворных, анальгети-
ков, нейролептиков и др. Препарат уменьшает депримирующие эффекты
резерпина и родственных ему веществ; оказывает гипотензивное действие, несколько усиливает коронарное кровообращение.
Применяют ипразид в психиатрии главным образом для лечения тяже-
лых депрессий, резистептных к другим видам терапии.
Назначают внутрь, начиная с 0,05-0,075 г (50-75 мг) в день
(в 2 приема), затем дозу увеличивают до 0,15-0,2 г в сутки. При легких деп-
рессиях можно ограничиться меньшими дозами (0,01-0,025 г в день).
Действие препарата развивается медленно, но эффект сохраняется дли-
тельное время после отмены препарата. Обычно улучшение состояния
больных наступает через 1-2 недели. Если в течение 2-З-недельного
курса лечения депрессия не уменьшается, дальнейшее применение пре-
парата нецелесообразно. При наступлении улучшения дозу понижают по-
степенно до 0,075-0,05 г в день. Курс лечения продолжается в среднем
4-8 недель. Повторные курсы назначают при необходимости после 1-1 ‘/‘2-месячного перерыва. Можно также назначать препарат длительно
(в течение нескольких месяцев) в поддерживающих дозах (0,025-0,01 г
в день).
Имеются данные об эффективности ипразида при стенокардии (Б. П. К.у-
шелевский и А. Н. Кокосов; Ц. А. Левина и др.). Применение препарата
вызывает уменьшение болевых ощущений, улучшение показателей электро-
кардиограммы. Назначают по 0,025 г 2 раза в день; курс лечения 3-4
нежели.
Принимать ипразид (в связи с возбуждающим действием) рекоменду-
ется в первую половину дня.
И4 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
При применении ипразида следует учитывать его относительно высокую
токсичность и кумулятивное действие; токсические эффекты могут усили-
ваться при длительном применении препарата.
К возможным побочным явлениям относятся: головокружение, раздра-
жительность, бессонница, парестезии, запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; у некоторых депрессивных больных может раз-
виться гипоманиакальное состояние.
Относительно часто наблюдается понижение артериального давления
с возможным переходом в ортостатический коллапс. Возможно поражение
печени (гепатит) с появлением желтухи, развитие анемии.
Лечение ипразидом проводят при условии тщательного врачебного
наблюдения: необходимо систематически контролировать картину крови, функцию печени и почек, измерять артериальное давление.
Противопоказаниями к применению ипразида служат: психическое воз-
буждение и ажитированность, эпилепсия и другие судорожные состояния, психическое возбуждение, недостаточность печени и почек, выраженный
