Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович (читать книги бесплатно полностью без регистрации .TXT) 📗
употреблением.
Этимидин, подобно другим препаратам, содержащим группы этилен-
имина (тиофосфамид, дипин и др.), является цитостатическим веществом
алкилирующего типа действия и применяется для лечения злокачествен-
ных новообразований.
Основными показаниями для применения этимидина являются рак
яичников и бронхогенный рак легкого (после операций-для предупреж-
^денИя развития метастазов, а также в поздних иноперабельных случаях).
Вводят этимидин внутривенно: подкожное и внутримышечное введе-
ние не допускается. При введении в вену нужно избегать попадания
раствора в подкожную клетчатку из-за возможности образования инфиль-
трата и некроза.
Обычно разовая доза для взрослого больного (весом 60-70 кг) со-
ставляет 0,006 г (6 мг). Препарат вводят 3 раза в неделю; всего на пер-
вый курс 10-15 вливаний.
Ослабленным больным назначают меньшее число инъекций с более
продолжительными интервалами, а для первых двух инъекций применяют
половинные дозы.
Неослабленным больным препарат можно вводить 2 дня подряд с пере-
рывом на 3-й день.
Повторный курс лечения этимидином проводят при первых признаках
рецидивов, третий курс - через 3-4 месяца после второго.
Этимидин выпускается в стерильном виде в запаянных ампулах, со-
держащих по 0,006 г (6 мг) кристаллического препарата. Для растворения
вливают в ампулу непосредственно перед употреблением 20 мл изотони-
ческого раствора натрия хлорида. Для ускорения растворения можно
опустить ампулу с раствором в воду, подогретую до 40Ї (не выше).
При применении этимидина могут возникнуть тошнота, рвота, шум
в ушах, ухудшение слуха, атаксия. Для борьбы с тошнотой и рвотой
рекомендуется применять за 1-2 часа перед тем, как у.больного обычно
появляется рвота, барбамил (внутримышечно по 0,3’г или в свечах по 0,5 г) или аминазин (0,025 г внутрь).
Лечение этимидином должно проводиться под тщательным врачебным
наблюдением с систематическим гематологическим контролем. Применение
498 СРЕДСГВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИИ.
этимидина обычно сопровождается умеренно выраженной ‘лейкопенией и
незначительной тромбоцитопенией, что не является показанием к прекра-
щению лечения. При понижении же количества лейкоцитов до 3000 в 1 мм^
крови и ниже необходимо принять меры для уменьшения угнетающего
действия препарата на кроветворение (переливание крови по 100-150 мл
1-2 раза в неделю, введение лейкоцитной массы, применение стимуля-
торов кроветворения, витаминов). При количестве лейкоцитов ниже
3000 и тромбоцитов ниже 100000 в 1 мм^ крови введение препарата пре-
кращают.
Этимидин противопоказан при низком уровне лейкоцитов (ниже 3000
в 1 ми” крови), эритроцитов (ниже 2000000) и гемоглобина (ниже 40%), в терминальных стадиях заболевания, при кахексии, тяжелых сопутствую-
щих заболеваниях (активный туберкулез, поражения печени и почек, тяже-
лая недостаточность кровообращения и др.). Относительным противопока-
занием является ослабление кроветворной функции в результате предше-
ствовавшей лучевой терапии.
Форма выпуска: в запаянных ампулах по 0,006 г (6 мг).
Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре
не выше 10Ї.
5. БЕНЗОТЭФ (Benzofephlim)..
М-Бензоил-^^-диэтилентриамид фосфорной кислоты;
HgC-CHg
/
N
I / CHa
-NH-P- ГГ I
^ ^
Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Растворим в воде
(1:10), спирте, ацетоне, хлороформе, нерастворим в эфире. Водные рас-
творы легко гидролизуются.
По противоопухолевой активности и механизму действия бензотэф
сходен с другими соединениями, содержащими группы этиленимина (тио-
фосфамидом,дипиномидр.).
Предложен для лечения рака легкого с метастазами, в частности
с поражением плевры, рака молочной железы (при метастазах и пораже-
ниях плевры), рака яичников (при асцитах, метастазах).
Вводят внутривенно; доза - 0,024 г (24 мг) в 20 мл стерильного изото-
нического раствора натрия хлорида. Обычно вводят 3 раза в неделю, а при
плохой переносимости (тошнота, рвота) интервалы между введениями
увеличивают на 1-2 дня. Курс лечения 15-20 введений. У больных, у которых количество лейкоцитов и тромбоцитов быстро понижается, число
введений должно быть уменьшено. Курс лечения заканчивают при умень-
шении количества лейкоцитов до 3000 и тромбоцитов до 1’ОО 000 в 1 мм^
крови.
При раковых асцитах или плевритах препарат вводят в той же дозе
(24 мг в 20 мл раствора) в полости после эвакуации экссудата.
Повторные курсы лечения могут проводиться через ‘1-3 месяца при
условий восстановления картины крови.
Лечение проводят под систематическим гематологическим контролем.
Бензотэф иногда несколько лучше переносится больными, чем тиофосф-
амид, однако он, так же как тиофосфамид, может вызывать лейкопению
и тромбоцитопению, а в больших дозах - панцитопению.
При резком понижении количества лейкоцитов и тромбоцитов введение
препарата прекращают, переливают стимулирующие количества крови или
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРЙЭОВ-АНИЙ
499
лейкоцитной и тромбоцитной массы, назначают стимуляторы лейкопоэза.
Препарат может вызывать также тошноту и рвоту; при необходимости
назначают в этих случаях аминазин или барбитураты.
Бензотэф противопоказан при выраженной кахексии, лейкопении
(менее 4000 лейкоцитов в 1 мм^), резкой анемии, при активном туберку-
лезе, нарушениях функции печени и почек, тяжелой недостаточности крово-
обращения.
Форма выпуска: запаянные ампулы или герметически укупоренные
флаконы, содержащие по 0,024 г (24 мг) препарата. Растворы готовят
в асептических условиях непосредственно перед применением.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
6. ФТОРБЕНЗОТЭФ (Phthorbenzotephum).
М-яалв-Фторбензоил-М’,М”-диэтилентриамид фосфорной кислоты: HgC-CHg
/
N
i f^T-т
F- ^ ^>-C-NH-P-N^ I
==^ II I CH,
0 0
Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Медленно раство-
рим в воде (1:15), изотоническом растворе натрия хлорида, спирте.
Водные и водно-спиртовые растворы быстро гидролизуются; при нагрева-
нии препарат разрушается. Растворы готовят ex tempore в асептических
условиях.
По строению и механизму действия близок к бензотэфу.
Применяют при гипернефроидном раке почек с метастазами, при
плоскоклеточном раке гортани, при плоской форме лейкоплакии полости
рта и эрозивном хейлите.
Препарат выпускают во флаконах по 40 мг (0,04 г). Непосредственно
перед употреблением растворяют содержимое флакона в 1 мл 95% спирта
и затем добавляют 19 мл стерильного изотонического раствора натрия
хлорида.
Внутривенно вводят взрослому в разовой дозе “W мг через день.
Общую дозу устанавливают индивидуально в зависимости от эффектив-
ности и переносимости. Обычно доза на курс лечения составляет 400-‘
600 мг (в отдельных случаях доза может быть увеличена).
Препарат можно вводить также непосредственно в опухоль; для этого
спиртовой раствор (1 мл) разбавляют 10 мл изотонического раствора
хлорида натрия.
Повторные курсы лечения проводят через 3-4 недели после полного
восстановления картины крови,
При плоской форме лейкоплакии полости рта и эрозивном хейлите
